TRIMETHOPRIM/SULFAMETHOXAZOL
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Antibakterielles Spektrum Kreuzresistenz
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung  
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Synonyme
Cotrimoxazol, Trimethoprim/Sulfametrol
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung
Kombination Trimethoprim/Sulfamethoxazol
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Wirkmechanismus
Hemmung der bakteriellen Folsäuresynthese
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Handelsnamen
Österreich Bactrim, Cotribene, Cotrimoxazol "Genericon", Eusaprim, Oecotrim
Deutschland Eusaprim, Kepinol, Supracombin
Schweiz Bactrim, Supracombin
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Anwendungsarten
i.v., oral
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Antibakterielles Spektrum
Streptokokken, Aktinomyceten, Nokardien, Chlamydien, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Isospora belli, Cyclospora cayetanensis, Mikrosporidien, Mykobakterium marinum; wechselnd: Staphylokokken, Pneumokokken, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Brucellen, Enterokokken, Gonokokken, Staphylokokken;
auch wirksam gegen Pneumocystis, Toxoplasmen, Malariaplasmodien

nicht wirksam auf: Rickettsien, Spirochäten, Mykobakterien, Pilze, Mykoplasmen, Clostridien (+andere Anaerobier), Treponema pallidum, Leptospiren, Rickettsien, Chlamydia psittaci

häufig resistent: Meningokokken, Shigellen, Salmonellen, Proteus, E.coli
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Kreuzresistenz
mit anderen Sulfonamiden
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Indikationen
akute/chronische Harnwegsinfekte, Pyelonephritis, chronische bakterielle Prostatitis, Prostataabszess; eitrige Bronchitis/Sinusitis, Typhus, Paratyphus, Ruhr, Cholera, Salmonellose, Yersiniose, Isospora-belli-Infektionen, Brucellose, Nocardiose, Hautgranulome durch Mycobacterium marinum; selektive Darmdekontamination; Wegener-Granulomatose wird aus unklarer Ursache günstig beeinflusst, Infektionen durch Stenotrophomonas maltophilia
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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Kinder
2x160/800mg bis 2x240/1200mg
Pneumocystis-Pneumonie: 20/100mg/kd/d
6-12J.:oral: 2x80/400mg-i.v.:6/30mg/kg/d
½-5J.:oral: 2x40/200mg
 
Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung
Intervallverlängerung bei GFR < 50ml/min
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Kontraindikationen
megaloblastäre Anämie durch Folsäuremangel, akute Hepatitis, schwere Lebererkrankungen, Blutdyskrasien, erstes Schwangersschaftsdrittel und die letzten 4 Wochen vor dem errechneten Geburtstermin, Frühgeborene, Neugeborene, Glukose-6-Phosphatdehydrogenasemangel, Hämoglobinanomalien, akute hepatische Porphyrie, Vorsicht bei Granulozytopenie und schwerer Niereninsuffizienz und bei Langzeittherapie

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Nebenwirkungen
bei längerer Anwendung reversible Knochenmarksdepression (Granulozytopenie, Thrombozytopenie), selten: letale Agranulozytose oder Anämien; Hyperkaliämie (AIDS, eingeschränkte Nierenfunktion);
allergische Reaktionen (auch Stevens-Johnson-, Lyell-Syndrom);
Magenbeschwerden (Übelkeit, Erbrechen); Venenschmerzen, Phlebitis bei i.v.-Gabe; Schmerzen und Infiltrationen an der Einstichstelle bei i.m.-Gabe;
bei i.v.-Gabe wegen Pneumocystis-Pneumonie von AIDS-Patienten: Exantheme, Fieber, Neutropenie, Thrombozytopenie, erhöhte Leberenzymwerte
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Interaktionen
Antikoagulanzien vom Dicumaroltyp: Verstärkung der Hypoprothrombinämie; Phenytoin: Erhöhung des Phenytoin-Blutspiegels; Ciclosporin A: Verschlechterung der Nierenfunktion; Sulfonylharnstoffe: Hypoglykämien; Pyrimethamin: Blutbildveränderungen; p-Aminosalicylsäure, Barbiturate, Primidon: Verstärkung der Toxizität von Trimethoprim; bei älteren Leuten unter Diuretikagabe (Thiazide): Thrombozytopenie mit Purpura; Verdrängung von Methotrexat aus der Eiweißbindung: Toxizitätsverstärkung; Antazida: Verminderung der Resorption des Sulfonamidanteils; Mercaptopurin: Einschränkung dessen antileukämischer Wirkung
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Vorsichtsmaßnahmen
Cave: bei Exsikkose oder vorbestehende Nierenfunktionseinschränkung: reversible Nierenfunktionsverschlechterung durch Kristallurie, Blutbildkontrollen bei längerer Anwendung (> 10d)
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: überwiegend renal, ein Teil über Galle
Halbwertszeit: Trimethoprim: 12 h / Sulfamethoxazol: 10 h
Halbwertszeit bei gestörter Nierenfunktion: verlängert
Dialysierbar: ja (nur Hämodialyse und nur unveränderte Substanzen)
Absorption: fast vollständig

Verteilung
Gut
Mäßig
Schlecht
Urin, Niere, Leber, Prostata, Liquor, Galle, Knochen, Lunge, Bronchialsekret, Pleuraflüssigkeit    Gehirn, Haut, Fettgewebe 

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Allgemeine Beurteilung
Nach wie vor gut wirksam bei Harnwegsinfektionen und Pneumocystis carinii Pneumonie, Vorsicht mit zunehmend resistenten Erregern.
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