ITRACONAZOL
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Wirkungsspektrum Kreuzresistenz
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung  
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung
Antimykotikum - Triazol-Derivat
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Wirkmechanismus
Hemmung der Ergosterolsynthese der Zellmembran
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Handelsnamen
Österreich Itrabene, Sporanox
Deutschland Sempera, Siros
Schweiz Sporanox
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Anwendungsarten
oral
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Wirkungsspektrum
Aspergillus (+A.fumigatus), Dermatophyten, Candidaarten, Cryptococcus, Blastomyces, Coccidioides, Sporothrix, Cladosporium, Phialophora
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Kreuzresistenz
partiell mit Fluconazol
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Indikationen
Pityriasis versicolor, Dermatomykosen, Pilz-Keratitis (Candida, Fusarium), schwere Pilzinfektionen bei AIDS (Candida, Histoplasma, Cryptococcus, Aspergillus), Sporotrichose, Blastomykose
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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Pityriasis: 0,2 g/d für 1 Woche
Pilz-Keratitis: 0,2 g/d für 3 Wochen
Dermatomykosen: 0,1 g/d für 2-4 Wochen
leichte Aspergillose: 0,2 g/d
invasive/disseminierte Aspergillose: 2x0,2 g/d für 2-5 Monate
synergistisch mit Flucytosin gegen: Cryptococcus neoformans, Aspergillus fumigatus
 
Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung
keine
 
Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
?
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Kontraindikationen
Schwangerschaft, Laktationsperiode, schwere Leberfunktionsstörungen

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Nebenwirkungen
selten: Übelkeit, Erbrechen, Leibschmerzen, Hautausschläge, Kopfschmerzen, Schwindel, Herzschmerzen
längere Behandlung mit hohen Dosen (0,6 g/d): schwere Hypokaliämie, Bluthochdruck, reversible Nebennierenrindeninsuffizienzieren)
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Interaktionen
Terfenadin: schwere kardiovaskuläre Störungen (ventrikuläre Tachykardien); nicht gemeinsam mit: Cisaprid, Midazolam, Triazolam; Phenytoin, Rifampicin: beschleunigter Abbau von Itraconazol durch Enzyminduktion; Ciclosporin A, Warfarin, Digoxin: längere Wirkung dieser Substanzen, da Enzyme der Cytochrom-3A-Familie durch Itraconazol gehemmt werden; Antazida, H2-Blocker: vermindern Resorption von Itraconazol
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Vorsichtsmaßnahmen
bei Therapiedauer > 1 Monat: regelmäßige Kontrolle der Leberenzymwerte; bei gleichzeitiger Gabe von Ciclosporin A müssen dessen Serumspiegel kontrolliert werden
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: starke Metabolisierung in der Leber
Halbwertszeit: 24 Stunden
Halbwertszeit bei gestörter Nierenfunktion: unverändert
Halbwertszeit bei gestörter Leberfunktion: nicht bekannt
Dialysierbar: schlecht
Absorption: nicht genau bekannt: Verbesserung während und nach Nahrungsaufnahme

Verteilung
Gut
Mäßig
Schlecht
Gewebespiegel (+Gehirn)    Liquor, Augenkammerwasser 

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Allgemeine Beurteilung
Breitspektrum-Antimykotikum, v.a. gegenüber Histoplasma und Schimmelpilze wirksam
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