AZIDOTHYMIDIN = ZIDOVUDIN = AZT/ZDV
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Antivirales Spektrum Kreuzresistenz
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik    
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung
Virustatikum, Nukleosid Analogon RT Hemmer (NRTI), Thymidinantimetabolit.
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Wirkmechanismus
Zidovudin hemmt kompetitiv die reverse Transkriptase von Retroviren.
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Handelsnamen
Österreich Retrovir
Deutschland Retrovir
Schweiz Retrovir
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Anwendungsarten
oral, i.v.
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Antivirales Spektrum
Retroviren, einschließlich HIV.
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Kreuzresistenz
keine Angaben
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Indikationen
Kombinationstherapie bei HIV Infektion.
Monotherapie bei HIV positiven Schwangeren (ab d. 14. SSW) und deren Neugeborenen Babys als primäre Prophylaxe d. HIV1 Übertragung v. d. Mutter auf das Neugeborene.
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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Kinder
p.o. (Nüchterneinnahme):
2 x 300 mg od. 3 x 200 mg
i.v.: 6 x 1 – 2 mg/kg KG

möglichst bald umstellen auf orale Gabe.

Dosisreduktion bis Unterbrechung d. Therapie bei Hb zw. 7,5 u. 9 mg/dl u. neutrophile Granulozyten zwischen 750/mm³ u. 1000/mm³
p.o. (Nüchterneinnahme):
2 x 6 mg/ kg KG
Säuglinge > 3 mon 2 x 4 mg/kg KG
i.v.: 4 x 80 – 160 mg/m²
 
Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung
p.o.:3-4 x 100 mg; i.v.: 3-4 x 1 mg/kg KG
 
Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
Dosisreduktion kann erforderlich sein, Überwachung u. Anpassung durch den Arzt (keine genaueren Angaben).
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Kontraindikationen

absolut Überempfindlichkeit gegen die Substanz.
relativ Neutropenie (< 750/mm3), Hb < 7,5 g/dl, Schwangerschaft.

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Nebenwirkungen
toxisch: Anämie (meist 6 Wochen nach Beginn d. Therapie od. auch früher), Neutropenie (meist 4 Wochen nach Beginn d. Therapie, manchmal auch früher), Thrombozytopenie; gastrointestinale Beschwerden: Übelkeit, Erbrechen; Kopfschmerzen, Exanthem, Fieber, Myalgien, Schlaflosigkeit, Parästhesien. Selten: Laktatazidose, schwere Hepatomegalie.
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Interaktionen
Ganciclovir u. Paracetamol erhöhen das Risiko myelotoxischer Nebenwirkungen v. Zidovudin.
Auch potentiell nephrotoxische od. myelotoxische Substanzen (wie z.B. Amphotericin B, Flucytosin, Cotrimoxazol, Pentamidine, Zytostatika) u. Substanzen, die in d. Leber glukuronidiert werden (z.B: Acetylsalicylsäure, Clofibrat, Indomethacin, Oxazepam, Cimetidin) können das Nebenwirkungsrisiko v. Zidovudin erhöhen.
Interferon alfa u. Probenecid können den Serumspiegel v. Zidovudin erhöhen, Rifampicin u. Rifabutin können sie erniedrigen.
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Vorsichtsmaßnahmen
Regelmäßige Blutbildkontrolle. Während d. ersten 3 Therapiemonate alle 2 Wochen, später monatlich.
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: vorwiegend renal
Halbwertszeit: 1,1 h, intrazellulär längere HWZ
Halbwertszeit bei gestörter Nierenfunktion: keine genauen Angaben möglich
Halbwertszeit bei gestörter Leberfunktion: keine genauen Angaben möglich
Dialysierbar: durch Hämodialyse
Absorption: nach oraler Gabe 60-70 %, 50-80% Glukuronidierung in d. Leber

Verteilung
Gut
Mäßig
Schlecht
Interstitium, Liquor
Plazentargängig, Muttermilch, Samenflüssigkeit. 
   

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