EFAVIRENZ
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Antivirales Spektrum Kreuzresistenz
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik    
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung
Nicht Nukleosid Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI) von HIV-1
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Wirkmechanismus
Durch Bindung an die Reverse-Transkriptase kommt es zur Blockierung d. RNA u. DNA-abhängigen Polymerase
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Handelsnamen
Österreich Stocrin
Deutschland Sustiva
Schweiz Stocrin
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Anwendungsarten
oral
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Antivirales Spektrum
HIV-1
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Kreuzresistenz
Kreuzresistenz gegenüber anderen NNRTI´s
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Indikationen
Kombinationstherapeutikum bei HIV-1 Infektion von Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren
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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Kinder
1 x 600 mg/d (od. 3 x 200 mg/d) 10 bis < 15 kg KG: 200 mg / d
15 bis < 20 kg KG: 250 mg / d
20 bis < 25 kg KG: 300 mg / d
25 bis < 32,5 kg KG: 350 mg / d
32,5 bis < 40 kg KG: 400 mg / d
> 40 kg KG: 600 mg / d
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Kontraindikationen
– Überempfindlichkeit gegenüber Efavirenz, Schwere Leberinsuffizienz; gleichzeitige Therapie m. Terfenadin, Astemizol, Cisaprid (Herzrhythmusstörungen); Midazolam od. Triazolam (Sedierung, Atemdepression); Ergotaminderivate.
– Relative KI: Schwangerschaft, Stillzeit

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Nebenwirkungen
– Hauptsächlich bei Therapiebeginn: ZNS-Symptome, Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, Alpträume;
– nach längerer Einnahme Depression;
– Exantheme (27%);
– Anstieg d. Leberenzyme, Anstieg d. Serum-Lipide;
– Gastrointestinale Beschwerden
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Interaktionen
– Efavirenz senkt Spiegel v. Saquinavir, Indinavir, Amprenavir, Clarithromycin u. Methadon;
– Efavirenz erhöht Spiegel v. Nelfinavir, Ritonavir;
– Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin senken Spiegel v. Efavirenz;
– Verminderter Abbau v. Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam u. Triazolam;
– Efavirenz kann zu einem falsch positiven Canabis-Nachweis führen!
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Vorsichtsmaßnahmen
Einnahme vor d. Schlafengehen, um NW zu umgehen! Kontrollen von Leberenzymen u. Serumlipiden
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: ca. 75 % biliär
Halbwertszeit: 40-52 h
Absorption: 50-60 %

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