Nicht Nukleosid Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI) von HIV-1
Durch Bindung an die Reverse-Transkriptase kommt es zur Blockierung d. RNA u. DNA-abhängigen Polymerase
Kreuzresistenz gegenüber anderen NNRTI´s
Kombinationstherapeutikum bei HIV-1 Infektion von Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren
– Überempfindlichkeit gegenüber Efavirenz, Schwere Leberinsuffizienz; gleichzeitige Therapie m. Terfenadin, Astemizol, Cisaprid (Herzrhythmusstörungen); Midazolam od. Triazolam (Sedierung, Atemdepression); Ergotaminderivate.
– Relative KI: Schwangerschaft, Stillzeit
– Hauptsächlich bei Therapiebeginn: ZNS-Symptome, Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, Alpträume;
– nach längerer Einnahme Depression;
– Exantheme (27%);
– Anstieg d. Leberenzyme, Anstieg d. Serum-Lipide;
– Gastrointestinale Beschwerden
– Efavirenz senkt Spiegel v. Saquinavir, Indinavir, Amprenavir, Clarithromycin u. Methadon;
– Efavirenz erhöht Spiegel v. Nelfinavir, Ritonavir;
– Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin senken Spiegel v. Efavirenz;
– Verminderter Abbau v. Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam u. Triazolam;
– Efavirenz kann zu einem falsch positiven Canabis-Nachweis führen!
Einnahme vor d. Schlafengehen, um NW zu umgehen! Kontrollen von Leberenzymen u. Serumlipiden
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