INDINAVIR
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Antivirales Spektrum Kreuzresistenz
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik    
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung
HIV-Protease-Inhibitor
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Wirkmechanismus
Indinavir hemmt das Enzym Protease kompetitiv durch Bindung an das aktive Zentrum. Dadurch wird die Spaltung d. viralen Vorläuferproteine verhindert u. es entstehen unreife, nicht infektiöse Viruspartikel.
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Handelsnamen
Österreich Crixivan
Deutschland Crixivan
Schweiz Crixivan
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Anwendungsarten
oral (Nüchterneinnahme)
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Antivirales Spektrum
HIV 1 u. HIV 2
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Kreuzresistenz
besteht gegenüber anderen PI´s (zB :Ritonavir u. Saquinavir)
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Indikationen
Kombinationstherapeutikum b. HIV-Infektion
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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Kinder
p.o.: 800 mg alle 8 h (3x/d) 4-17 Lj:
p.o.: 500 mg/m² Körperoberfläche) alle 8 h
 
Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung
bisher keine Untersuchungen
 
Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
Dosisreduktion auf 600 mg alle 8 h
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Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber Indinavir, gleichzeitige Gabe v. Rifampicin, Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Triazolam u. Midazolam; Ergot-Alkaloiden

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Nebenwirkungen
Nephrolithiasis (bis 10%), GiT-Beschwerden (bis 15%), Leberfunktionsstörung, Exantheme, Blutungen b. Patienten m. Haemophilie, akute haemolytische Anämie, Stoffwechselveränderungen (Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie), Lipodystrophiesyndrom, Kopfschmerzen
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Interaktionen
Dosisanpassung v. Indinavir in Komb. m. Efavirenz;
Senkung d. Indinavir-Spiegels: Phenobarbital, Phenytoin, Dexamethason, Carbamazepin, Rifabutin u. Rifampicin, Nevirapin, Grapefruitsaft
Erhöhung d. Indinavir-Spiegels: Ketoconazol; bei gleichzeitiger Gabe m. Terfenadin, Astemizol, Cisaprid ev. Auslösung v. Herzrhythmusstörungen Triazolam u. Midazolam ev. Sedierung u. Atemlähmung
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Vorsichtsmaßnahmen
Einnahme nüchtern od. mit einer fettfreien Mahlzeit; ausreichend Flüssigkeitszufuhr (2-3l/d); bei Kombi-Therapie m. Didanosin einen Einnahme-Abstand v. mind. 1 h einhalten;
während d. Therapie Kontrollen v. Nieren- u. Leberfunktion, Serumlipiden u. Blutzucker
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: ca. 80% biliär
Halbwertszeit: 1,8 h
Halbwertszeit bei gestörter Leberfunktion: 2,8 h
Dialysierbar: keine Angaben
Absorption: ca. 65 %

Verteilung
Gut
Mäßig
Schlecht
  Liquor   

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