Klinisch-pharmakologische Klassifizierung	Wirkmechanismus	Handelsnamen
Anwendungsarten	Antivirales Spektrum	Kreuzresistenz
Indikationen	Dosierung	Kontraindikationen
Nebenwirkungen	Interaktionen	Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik

HIV-Protease-Inhibitor

Lopinavir ist der antivirale Wirkstoff von Kaletra. Lopinavir ist ein Hemmer der HIV-1 und HIV-2 Proteasen. Die Hemmung der HIV-Protease verhindert die Spaltung des gag-pol-Polyproteins und führt somit zur Bildung unreifer, nicht infektiöser Viren.

Österreich

Kaletra (Kombination Lopinavir/Ritonavir)

oral (Weichkapseln, Lösung)

HIV 1 u. HIV 2

– Zum jetzigen Zeitpunkt liegen nur wenige Erkenntnisse zur Kreuzresistenz selektierter Viren unter Therapie mit Kaletra vor.
– Möglicherweise Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir

HIV 1 u. HIV 2

Standarddosierung
Erwachsene	Kinder
2 x 400 mg Lopinavir + 100 mg Ritonavir/d	2 x 400 mg Lopinavir + 100 mg Ritonavir/d bei 1,3 m² Körperoberfläche und mehr
Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung notwendig. Bei der Anwendung von Kaletra bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist Vorsicht geboten
Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
Bei Patienten mit leichten bis mäßigen Leberfunktionsstörungen ist bei der Anwendung von Kaletra Vorsicht geboten. Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz dürfen nicht mit Kaletra behandelt werden

– Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Lopinavir, Ritonavir oder einem der sonstigen Bestandteile.
– Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz.

– Diarrhoe häufigste Nebenwirkung im Zusammenhang mit der Kaletra-Therapie (14% der Patienten),
– intestinale Beschwerden
– Kopfschmerzen
– Exanthem
– Pankreatitis

Rifampicin sollte nicht in Kombination mit Kaletra angewendet werden, weil dann ein starker Abfall der Lopinavir-Konzentration zu erwarten ist

Patienten, die mit Kaletra behandelt werden, dürfen nicht gleichzeitig Arzneimittel, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, einnehmen, da erwartet werden kann, dass es dadurch zu reduzierten Plasmakonzentrationen von Kaletra kommt

Kaletra sollte von Ärzten verschrieben werden, die in der Behandlung von HIV-Infektionen Erfahrung haben.

Kaletra enthält Lopinavir und Ritonavir, beide sind Hemmer der Cytochrom P450 Isoform CYP3A. Kaletra darf nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln verabreicht werden, deren Clearance stark von CYP3A abhängt und bei denen durch erhöhte Plasmakonzentrationen mit schweren und/oder lebensbedrohlichen Situationen zu rechnen ist. Diese Arzneimittel sind z.B. Astemizol, Terfenadin, Midazolam, Triazolam, Cisaprid, Pimozid, Amiodaron, Mutterkornalkaloide (z.B. Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin und Methylergometrin).

Ausscheidung:	Hauptsächlich über die Leber
Halbwertszeit:	5-6 h
Dialysierbar:	keine Angaben
Absorption:	Verbessert bei gleichzeitiger Einnahme einer (fettreichen) Mahlzeit

Im Steady-state ist Lopinavir zu ca. 98-99% an Serumproteine gebunden.