SAQUINAVIR
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Antivirales Spektrum Kreuzresistenz
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik    
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung
HIV-Protease-Inhibitor
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Wirkmechanismus
Saquinavir verhindert durch die Bindung an die HIV-Protease die Spaltung viraler Vorläuferproteine u. es entstehen somit unreife, nicht infektiöse Viruspartikel.
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Handelsnamen
Österreich Fortovase (freie Base), Invirase (S.-Mesylat)
Deutschland Fortovase (freie Base), Invirase (S.-Mesylat)
Schweiz Fortovase (freie Base), Invirase (S.-Mesylat)
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Anwendungsarten
oral
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Antivirales Spektrum
HIV 1 u. HIV 2
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Kreuzresistenz
besteht gegenüber anderen PI´s
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Indikationen
Kombinationstherapeutikum b. HIV-Infektion v. Erwachsenen u. Jugendlichen über 16 Jahren
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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Fortovase: 3 x 1200 mg/d (8 std.) bzw. Invirase: 3 x 600 mg/d (8 std.)
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Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber Saquinavir, schwere Leberinsuffizienz, Rifampicin-Therapie; keine gleichzeitige Therapie m. Terfenadin, Astemizol, Cisaprid; Schwangerschaft, Stillzeit

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Nebenwirkungen
Gastrointestinale Beschwerden (bis 30%), Exanthem,Kopfschmerz Neuropathie, Transaminasenanstieg, Erhöhung d. Serumlipide u. Blutzucker ; S.-Mesylat zusätzlich: Blutungen b. Haemophilie Patienten, hämolytische Anämie, Stevens-Johnsons-Syndrom
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Interaktionen
hemmt Abbau v. Terfenadin, Astemizol, Cisaprid (Herzrhythmusstörungen), Triazolam, Midazolam (Sedierung, Atemlähmung), Spiegelsenkung durch Rifampicin (80 %) u. Rifabutin (40 %), Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Dexamethason, Nevirapin; Spiegelerhöhung durch Ritonavir, Ketoconazol, Grapefruitsaft, Nelfinavir, Delavirdin, Indinavir, Clarithromycin
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Vorsichtsmaßnahmen
Einnahme zu den Mahlzeiten; Saquinavir-Mesylat zusammen m. Grapefruitsaft verbessert orale Resorption; regelmäßige Kontrollen v. Serumlipiden u. BZ, Leberfkt.parametern, Blutbild
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Pharmakokinetik
Ausscheidung: > 88 % biliär
Halbwertszeit: unterschiedliche Angaben: 2-7 h
Absorption: Invirase: 4 %; Fortovase: 10 %

Verteilung
Gut
Mäßig
Schlecht
    Liquor 

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