Itraconazol
Handelsnamen
Handelsnamen
Klassifizierung Kreuzresistenz Interaktionen
Wirkmechanismus Indikationen Vorsichtsmaßnahmen
Handelsnamen Dosierung Pharmakokinetik
Anwendungsarten Kontraindikationen Allgemeine Beurteilung
Wirkungsspektrum Nebenwirkungen .

Strukturformel

Klinisch-pharmakologische Klassifizierung

Antimykotikum - Triazol-Derivat
Wirkmechanismus
  Hemmung der Ergosterolsynthese der Zellmembran
Handelsnamen

Österreich: Sporanox
Deutschland: Sempera, Siros
Schweiz: Sporanox
Anwendungsarten

oral
Wirkungsspektrum

Aspergillus (+A.fumigatus), Dermatophyten, Candidaarten, Cryptococcus, Blastomyces, Coccidioides, Sporothrix, Cladosporium, Phialophora
Kreuzresistenz

partiell mit Fluconazol
Indikationen

Pityriasis versicolor, Dermatomykosen, Pilz-Keratitis (Candida, Fusarium), schwere Pilzinfektionen bei AIDS (Candida, Histoplasma, Cryptococcus, Aspergillus), Sporotrichose, Blastomykose
Dosierung

Standarddosierung:

Erwachsene

Pityriasis: 0,2 g/d für 1 Woche
Pilz-Keratitis: 0,2 g/d für 3 Wochen
Dermatomykosen: 0,1 g/d für 2-4 Wochen
leichte Aspergillose: 0,2 g/d
invasive/disseminierte Aspergillose: 2x0,2 g
/d für 2-5 Monate

synergistisch mit Flucytosin gegen: Cryptococcus neoformans, Aspergillus fumigatus

Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung:
keine

Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörungen:
?

Kontraindikationen
Schwangerschaft, Laktationsperiode, schwere Leberfunktionsstörungen
Nebenwirkungen

selten: Übelkeit, Erbrechen, Leibschmerzen, Hautausschläge, Kopfschmerzen, Schwindel, Herzschmerzen
längere Behandlung mit hohen Dosen (0,6 g/d): schwere Hypokaliämie, Bluthochdruck, reversible Nebennierenrindeninsuffizienzieren)

Interaktionen
Terfenadin: schwere kardiovaskuläre Störungen (ventrikuläre Tachykardien); nicht gemeinsam mit: Cisaprid, Midazolam, Triazolam; Phenytoin, Rifampicin: beschleunigter Abbau von Itraconazol durch Enzyminduktion; Ciclosporin A, Warfarin, Digoxin: längere Wirkung dieser Substanzen, da Enzyme der Cytochrom-3A-Familie durch Itraconazol gehemmt werden; Antazida, H2-Blocker: vermindern Resorption von Itraconazol
Vorsichtsmaßnahmen
 

bei Therapiedauer > 1 Monat: regelmäßige Kontrolle der Leberenzymwerte; bei gleichzeitiger Gabe von Ciclosporin A müssen dessen Serumspiegel kontrolliert werden

Pharmakokinetik
Ausscheidung: starke Metabolisierung in der Leber
Halbwertszeit: 24 Stunden
Halbwertszeit bei gestörter Nierenfunktion: unverändert
Halbwertszeit bei gestörter Leberfunktion: nicht bekannt
Dialysierbar: schlecht
Absorption: nicht genau bekannt: Verbesserung während und nach Nahrungsaufnahme
Verteilung
gut
mäßig
schlecht
 Gewebespiegel (+Gehirn) Liquor, Augenkammerwasser
Allgemeine Beurteilung
 

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