Azidothymidin = Zidovudin = AZT/ZDV
Handelsnamen
Handelsnamen
Klassifizierung Kreuzresistenz Interaktionen
Wirkmechanismus Indikationen Vorsichtsmaßnahmen
Handelsnamen Dosierung Pharmakokinetik
Anwendungsarten Kontraindikationen Allgemeine Beurteilung
Antivirales Spektrum Nebenwirkungen 0
(Strukturformel)

Klinisch-pharmakologische Klassifizierung

Virustatikum, Nukleosid Analogon RT Hemmer (NRTI), Thymidinantimetabolit.
Wirkmechanismus
  Zidovudin hemmt kompetitiv die reverse Transkriptase von Retroviren.
Handelsnamen

Österreich: Retrovir
Deutschland: Retrovir
Schweiz: Retrovir
Anwendungsarten

oral, i.v.
Antivirales Spektrum:
  Retroviren, einschließlich HIV.
Kreuzresistenz:
  keine Angaben
Indikationen

Kombinationstherapie bei HIV Infektion.
Monotherapie bei HIV positiven Schwangeren (ab d. 14. SSW) und deren Neugeborenen Babys als primäre Prophylaxe d. HIV1 Übertragung v. d. Mutter auf das Neugeborenen.

Dosierung

Standarddosierung:

Erwachsene
Kinder

p.o. (Nüchterneinnahme):
2 x 300 mg od. 3 x 200 mg
i.v.: 6 x 1 – 2 mg/kg KG

möglichst bald umstellen auf orale Gabe.

Dosisreduktion bis Unterbrechung d. Therapie bei Hb zw. 7,5 u. 9 mg/dl u. neutrophile Granulozyten zwischen 750/mm³ u. 1000/mm³

p.o. (Nüchterneinnahme):
2 x 6 mg/ kg KG
Säuglinge > 3 mon 2 x 4 mg/kg KG
i.v.: 4 x 80 – 160 mg/m²

Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung:
p.o.:3-4 x 100 mg; i.v.: 3-4 x 1 mg/kg KG

Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
Dosisreduktion kann erforderlich sein, Überwachung u. Anpassung durch den Arzt (keine genaueren Angaben).

Kontraindikationen

– absolut: Überempfindlichkeit gegen die Substanz.
– relativ: Neutropenie (< 750/mm3), Hb < 7,5 g/dl, Schwangerschaft.

Nebenwirkungen

– toxisch: Anämie (meist 6 Wochen nach Beginn d. Therapie od. auch früher), Neutropenie (meist 4 Wochen nach Beginn d. Therapie, manchmal auch früher), Thrombozytopenie; gastrointestinale Beschwerden: Übelkeit, Erbrechen; Kopfschmerzen, Exanthem, Fieber, Myalgien, Schlaflosigkeit, Parästhesien. Selten: Laktatazidose, schwere Hepatomegalie.

Interaktionen

Ganciclovir u. Paracetamol erhöhen das Risiko myelotoxischer Nebenwirkungen v. Zidovudin.
Auch potentiell nephrotoxische od. myelotoxische Substanzen (wie z.B. Amphotericin B, Flucytosin, Cotrimoxazol, Pentamidine, Zytostatika) u. Substanzen, die in d. Leber glukuronidiert werden (z.B: Acetylsalicylsäure, Clofibrat, Indomethacin, Oxazepam, Cimetidin) können das Nebenwirkungsrisiko v. Zidovudin erhöhen.
Interferon alfa u. Probenecid können den Serumspiegel v. Zidovudin erhöhen, Rifampicin u. Rifabutin können sie erniedrigen.

Vorsichtsmaßnahmen
  Regelmäßige Blutbildkontrolle. Während d. ersten 3 Therapiemonate alle 2 Wochen, später monatlich.
Pharmakokinetik
Ausscheidung: vorwiegend renal
Halbwertszeit: 1,1 h, intrazellulär längere HWZ
Halbwertszeit bei gestörter Nierenfunktion: keine genauen Angaben möglich
Halbwertszeit bei gestörter Leberfunktion: keine genauen Angaben möglich
Absorption: nach oraler Gabe 60-70 %, 50-80% Glukuronidierung in d. Leber
Dialysierbar: durch Hämodialyse
Verteilung
gut
mäßig
schlecht

Interstitium, Liquor
Plazentargängig, Muttermilch, Samenflüssigkeit.

Allgemeine Beurteilung
Zidovudin war die erste Substanz zur Therapie d. HIV Infektion. Heute wird Zidovudin nur in Kombination eingesetzt z.B. 3 er Kombination Zidovudin, Zalcitabin u. Saquinavir, es ruft erhebliche Nebenwirkungen hervor. 

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